香豆素类药物

2、脱甲基代谢

脱甲基代谢是香豆素代谢的重要途径。大鼠口服6，7-二甲氧基香豆素后，在体内主要有2个代谢产物(M1和M2)。分析发现M1与M2互为同分异构体，是6，7-二甲氧基香豆素经水解脱甲基生成6-羟基-7-甲氧基香豆素后，与硫酸分子生成的硫酸酯结合物。当归中的香豆素成分8-甲氧基补骨脂内酯，在体内可经脱甲基生成代谢物8-羟基补骨脂内酯。甲氧基欧芹素也可以在肝微粒体中发生去甲基化生成去甲基甲氧基欧芹素。

3、结合代谢

香豆素类化合物均含有一至多个羟基，经过Ⅰ相代谢发生羟化反应后，易于和葡萄糖醛酸、硫酸和谷胱甘肽等结合，发生结合代谢(Ⅱ相代谢)，生成水溶性较大的化合物后排出体外。结合代谢主要发生在肝脏和肠道内，小肠黏膜上皮细胞具有葡糖醛酸转移酶(UDPGT)，硫酸转移酶(ST)，甲基转移酶(MT)等Ⅱ相代谢酶。部分香豆素经肠道吸收或代谢后从门静脉进入肝脏后继续被代谢转化。香豆素类化合物的结合代谢主要为葡萄糖醛酸化、硫酸化、谷胱甘肽结合和甲基化。在人体内，香豆素通过肝细胞CYP催化解毒形成7-羟基香豆素，大部分7-羟基香豆素进一步代谢为其相应的葡萄糖醛酸或硫酸结合物从尿中排出。6，7二甲氧基香豆素在大鼠体内主要的2个代谢产物即是6，7二甲氧基香豆素经水解脱甲基后，再与硫酸结合生成的硫酸酯代谢产物。补骨脂素和异补骨脂素的代谢产物也是其单羟基化产物的硫酸酯结合物。秦皮亭在肝脏中经过儿茶酚邻位甲基转移酶催化生成秦皮素定。

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( 责任编辑: 王小丽 )