内酰胺

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内酰胺

β-内酰胺类抗生素被用来进行预防和治疗受此类抗生素打击的细菌的感染力。过去β-内酰胺类抗生素只被用来对付革兰氏阳性菌,但是通过发展可以对付不同的革兰氏阴性菌的广谱β-内酰胺类抗生素提高了其作用范围。

内酰胺酶的作用原理

β内酰胺类抗生素是一种杀菌剂,它抑制细菌细胞壁中肽聚糖的形成。肽聚糖构成细胞壁、尤其是革兰阳性菌的细胞壁的主要结构。肽聚糖合成的最后一步是由被称为青霉素结合蛋白(pennicillin binding proteins,PBPs)的转肽酶形成的。β内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸类似,其终结的氨基酸吸附在正在形成的肽聚糖的前兆NAM-NAG肽单元上。β内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸结构上的相似使得它们与青霉素结合蛋白结合。β-内酰胺核不可逆地与青霉素结合蛋白的Ser403单元结合。这个不可逆的结合使得青霉素结合蛋白无法链接正在形成的肽聚糖层。此外这个结合可能还激活细胞壁中的自溶酶。

包括: 青霉素类、头孢菌素类、非典型β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺类抗生素分类

(一)青霉素类按抗菌谱和耐药性分5类:

1.窄谱青霉素类:青霉素G、青霉素V

2.耐酶青霉素类:甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林

3.广谱青霉素类:氨苄西林、阿莫西林

4.抗绿脓杆菌广谱青霉素类:羧苄西林、哌拉西林

5.抗G-菌青霉素类:美西林、匹美西林

(二)头孢菌素类 按抗菌谱、耐药性、肾毒性分

1.第一代头孢菌素:头孢拉定、头孢氨苄

2.第二代头孢菌素:头孢呋辛、头孢克洛

3.第三代头孢菌素:头孢哌酮、头孢噻肟、头孢克肟

4.第四代头孢菌素:头孢匹罗

(三)其他内酰胺类

碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环??-内酰胺类

(四) 内酰胺酶类抑制药

内酰胺是有机化合物中常见的一种环状结构,分子中所成的环具有R1-CONH-R2的结构。(R1、R2为烷基)。内酰胺所成的环一般是四至七元环。内酰胺环对维持某一些化合物的抗菌活性是至关重要的。日常生活中常见的β-内酰胺类抗生素就是典型的代表,这类抗生素起作用就是在于化合物具有的β-内酰胺环结构。

γ或δ-氨基酸容易脱水缩合成γ或δ-内酰胺。例如γ-氨基丁酸容易失水形成γ-丁内酰胺,它存在着酮时和烯醇式的互变异构。

γ-丁内酰胺又称为四氢吡咯酮,它具有微弱的碱性,能与盐酸形成盐酸盐;又具有微弱地酸性,能与氢氧化钠形成钠盐。γ-丁内酰胺进行烃化反应,可以生成N-烃基四氢吡咯酮。与乙炔反应时,生成N-乙烯基四氢吡咯酮,进一步聚合,生成聚乙烯基四氢吡咯酮。

内酰胺作为聚酰胺6的原料的己内酰胺,一般要经过蒸馏以便从其原料化合物中和其合成时生成的副产物中分离出来。

己内酰胺工业上经典制备方法首先经环己酮肟与硫酸或者发烟硫酸进行贝克曼重排反应,随后用氨中和反应介质,而后是己内酰胺的分离与精制。

内酰胺同样可来自氨基腈的环化水解。因此,应分离出生成的氨、未转化的水、视具体情况而使用的溶剂、轻有机化合物(即沸点低于内酰胺的化合物)、视具体情况而未转化的氨基腈,以及重有机化合物(沸点高于内酰胺的化合物)。

内酰胺的精制主要采用蒸馏法,更具体地说是分离出水,该精制并不总是在环化水解反应器的出口处即刻进行。

当保持从水解反应器离开的反应物流温度高于约50℃相对较长一段时间时可以观察到形成了内酰胺低聚物。因为,保持反应混合物呈液体冷凝相会招致生成低聚物。

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